Assorbimento e metabolismo ossicodone

Discussioni generiche sulle molecole più o meno pure
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Zenoyr 76
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Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Zenoyr 76 » gio gen 28, 2021 12:20 pm

Ciao a tutti, ho notato, assumendo ossicodone per via orale a rilascio immediato da 40 a 80mg, che mi dura meno del "previsto", controllando su PsychonautWiki infatti per via orale dovrebbe durare dalle 4 alle 6h ma a me ne dura a malapena tre... questa cosa l'avevo già riscontrata col dxm, che è sempre un morfino simile e invece di 6h me ne durava 3h.
Qualcuno saprebbe dirmi da cosa dipende esattamente, cioè immagino da un deficit enzimatico, ma di quale enzima esattamente?
E conoscete un modo per incrementare la durata (e magari anche l'intensità) degli effetti, a parte il classico succo di pompelmo?
Su Reddit avevo letto che un pasto non esagerato ad alto contenuto di grassi aumenta la potenza degli oppioidi (eanche delle benzo), ma non ho trovato alcuna evidenza scientifica che lo confermi. Poi, quanto incide assumere ossicodone a stomaco pieno piuttosto che vuoto sull'assorbimento della sostanza? Io ho sempre preferito prenderlo a stomaco vuoto, anche per evitare nausea e vomito.
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Sonoio
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Sonoio » gio gen 28, 2021 2:36 pm

@Zenoyr 76 - ci sono fast metabolizer, ciò è persone che metabolizano l' ossicodone più veloce di altri.
Non saprei che c'è qualcosa da fare, a parte di aumentare la dose - che si fa secondo quello che so.
Succo di pompelmo ed altre cose in prattica non servono niente. Ci sono impostazioni theoretiche che succo di pompelmo potrebbe ... Ma nessuno lo prattica ... Perchè ?
Saluti
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asklepios
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da asklepios » gio gen 28, 2021 3:54 pm

Ciao a tutti, ho notato, assumendo ossicodone per via orale a rilascio immediato da 40 a 80mg, che mi dura meno del "previsto", controllando su PsychonautWiki infatti per via orale dovrebbe durare dalle 4 alle 6h ma a me ne dura a malapena tre... questa cosa l'avevo già riscontrata col dxm, che è sempre un morfino simile e invece di 6h me ne durava 3h.
Come hai misurato l'effetto? È da escludere che semplicemente sia meno "fatto" come il peak si affievolisce, e perduri solo un'analgesia un po' inferiore?
Qualcuno saprebbe dirmi da cosa dipende esattamente, cioè immagino da un deficit enzimatico, ma di quale enzima esattamente?
Non è una domanda facile a cui dare risposta, c'è un'intera disciplina (la farmacogenetica) che si occupa di questo. Ti linko questo case study se sei interessato. In questo caso la donna in questione aveva quattro polimorfismi significativi: uno che codifica per un recettore mu-oppioide meno sensibile, due che codificano per l'enzima UGT2B7 che metabolizza la morfina, aumentandone l'azione, uno che codifica per una P-glicoproteina, risultando in un ridotto assorbimento e distribuzione.
E conoscete un modo per incrementare la durata (e magari anche l'intensità) degli effetti, a parte il classico succo di pompelmo?
La cimetidina, un comune antiacido, ha un'azione simile al succo di pompelmo di inibizione del CYP450. Un'altra sostanza che agisce potenziando gli effetti degli oppiacei è l'agmatina, con meccanismi non del tutto chiariti. In genere comunque penso si preferisca aumentare la dose o cambiare farmaco analgesico, vista la vasta scelta di oppioidi oggi disponibile con strutture chimiche diverse. Il CYP450 metabolizza un po' di tutto, non solo la morfina, quindi inibirlo potrebbe avere effetti indesiderati. Senza contare il rischio che c'è con gli oppioidi di depressione respiratoria e la difficoltà nel misurare l'entità dell'effetto potenziante. Se 40 mg li senti appena, è difficile che 50 o 60 ti mandino in depressione respiratoria. Con inibitori e modulatori vari è più difficile dosare il tutto.
quanto incide assumere ossicodone a stomaco pieno piuttosto che vuoto sull'assorbimento della sostanza? Io ho sempre preferito prenderlo a stomaco vuoto, anche per evitare nausea e vomito.
Anche qua la risposta non è semplice, dipende da sostanza a sostanza e dove viene assorbita preferenzialmente. Indicativamente comunque la maggior parte delle sostanze viene assorbita maggiormente nell'intestino, dato che è molto più lungo e con superficie maggiore dello stomaco. Un pasto leggero o nullo significa che lo stomaco si svuoterà più in fretta, accelerando la "salita" e allo stesso tempo la "discesa", ma con un picco potenzialmente più alto. Gli oppioidi penso in genere sia preferibile assumerli lontano dai pasti anche per la stitichezza che possono indurre

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Zenoyr 76
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Zenoyr 76 » gio gen 28, 2021 4:20 pm

Come hai misurato l'effetto? È da escludere che semplicemente sia meno "fatto" come il peak si affievolisce, e perduri solo un'analgesia un po' inferiore?

Sì in effetti è proprio così, rimane un'analgesia più debole e il resto degli effetti più piacevoli man mano va a scemare, solo che me lo immaginavo spalmato su un periodo più ampio, il peak (almeno in termini di effetti percepibili) io lo sento da quando mi sale fino a un'ora e mezza dopo circa, poi a poco a poco va ad affievolirsi fino a svanire 2h30/3h dopo la salita.

Comunque ti ringrazio per il resto della risposta, davvero precisa.
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Fleurdemal
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Fleurdemal » gio gen 28, 2021 5:05 pm

posso dire la mia da ex consumatore compulsivo di oppiacei in mantenimento metadonico? non sono certo un clinico esperto ma vi riporto quanto imparato in anni di frequentazioni mediche e no, quando parliamo di cose come OSSICODONE tramadolo buprenorfina meta ed altro ci si DIMENTICA spesso la cosa più importante, ovvero che sono molecole create apposta per l'uso analgesico in campo medico, queste molecole hanno caratteristiche emodinamiche (fa figo un termine tecnico qua elà), diverse dal semplice oppio, o dalla morfina per non dire del fentayl! per oscuri motivi )!) hanno cercato di creare molecole ad alto potere analgesico e basso potere psicotropo! come ben sa la persona dipendente da eroina per esempio, l'ossicodone non da flash ma ti calma i sintomi da astinenza, usare l'ossicodone o simili per ricreare l'esperienza degli oppioidi "tradizionali" è una strada corta, anzi cortissima, poche esperienze e nemmeno paragonabili alla big one con eroina, per dire...che rapidamente verranno sostituite esclusivamente dall'affetto analgesico, fine della ricerca....se lo scopo è non sentire dolore, anastetizzarsi ok, ognuno ha il suo trip, ma non sono fatte per riprodurre le esperienze di eroina, oppio o morfina! si vi sentirete tanto tanto bene, ma...

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asklepios
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da asklepios » gio gen 28, 2021 5:37 pm

Non parlo per esperienza, ma penso sia anche una questione di reperibilità e sicurezza. L'ossicodone è più che altro di origine farmaceutica, e magari in questo caso anche prescritto. Anche se non prescritto, quando hai la pastiglia di ossicodone nel blister sei abbastanza sicuro di quello che stai prendendo. Con l'eroina di strada è un po' un terno al lotto

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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Zenoyr 76 » gio gen 28, 2021 8:18 pm

asklepios ha scritto:
gio gen 28, 2021 5:37 pm
Non parlo per esperienza, ma penso sia anche una questione di reperibilità e sicurezza. L'ossicodone è più che altro di origine farmaceutica, e magari in questo caso anche prescritto. Anche se non prescritto, quando hai la pastiglia di ossicodone nel blister sei abbastanza sicuro di quello che stai prendendo. Con l'eroina di strada è un po' un terno al lotto
Quoto
Non passerei mai all'eroina di strada, a meno che non avessi la certezza (impossibile, o quasi, da avere) di ciò che sto assumendo, per quanto allettante possa essere.

A parte ciò, io ho sempre pensato che una droga è una droga... ogni oppiaceo / oppioide è sicuramente diverso dall'altro e nessuno è al pari, dal punto di vista ricreativo, della famigerata eroina, ma la chimica è chimica, no?
Per quanto banale possa sembrare, semplificando: vanno sempre ad agire su quei recettori provocando quegli effetti (dall'euforia alla stipsi..).
D'altronde si parla per lo più di oppioidi semi sintetici quindi vengono sintetizzati sempre a partire da un alcaloide naturale, nel caso dell'ossicodone la tebaina, poi ovviamente ci sta che alcuni abbiano un potenziale ricreativo più basso (anche a causa della loro bassa affinità per i recettori oppioidi) tipo che so, tramadolo, tapentadolo e cose del genere... ma per quanto riguarda l'oxy non sono in pochi a dire che non ha nulla da invidiare ad eroina e morfina, molta gente che ha provato anche l'eroina addirittura glielo preferisce in quanto ad effetti; poi che una persona fisicamente dipendente dall'eroina senta nient'altro che sollievo con l'ossicodone, beh penso sia normale avendo già una dipendenza da un oppiaceo sicuramente più potente dell'oxy in quanto ad equianalgesia, e per di più con l'aggravante dei recettori sballati.
Fleurdemal ha scritto:
gio gen 28, 2021 5:05 pm
ma non sono fatte per riprodurre le esperienze di eroina, oppio o morfina! si vi sentirete tanto tanto bene, ma...
Su questo d'accordissimo, ogni sostanza è diversa dall'altra anche quando incredibilmente simile, pensare di replicare gli effetti dell'eroina con qualsiasi altro oppioide è impensabile, lo dico comunque senza averla mai provata, ma è normale che sia così.
Posso invece capire il fatto di usare "quella cosa che si avvicina all'eroina senza però provare l'eroina" per evitare di rovinarsi la vita ed al contempo togliersi la curiosità di sapere cosa si prova con oppioidi / oppiacei, poi vabbé la vita te la puoi rovinare anche con ossicodone o altro, tant'è...
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da asklepios » gio gen 28, 2021 9:45 pm

Il "rush" di cui parla @Fleurdemal è anche da attribuire alla via di somministrazione endovenosa. Alcuni oppioidi avranno poi effetti più brevi e picchi di maggiore intensità (ad esempio l'idromorfone e il fentanyl), a parità di via di somministrazione. È anche una questione soggettiva di farmacogenetica. Ricordo un post su questo forum di un utente che aveva provato diverse volte l'eroina senza riuscire a sentire effetti piacevoli

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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Fleurdemal » gio gen 28, 2021 11:52 pm

asklepios ha scritto:
gio gen 28, 2021 9:45 pm
Il "rush" di cui parla @Fleurdemal è anche da attribuire alla via di somministrazione endovenosa. Alcuni oppioidi avranno poi effetti più brevi e picchi di maggiore intensità (ad esempio l'idromorfone e il fentanyl), a parità di via di somministrazione. È anche una questione soggettiva di farmacogenetica. Ricordo un post su questo forum di un utente che aveva provato diverse volte l'eroina senza riuscire a sentire effetti piacevoli
è così, il problema secondo me è che volendo ricreare un'esperienza che da' una sostanza e cercando di sostirirla con una creata per tutt'altro scopo rimarrà sempre una curiosità insoddisfatta, se sei molto curioso e se quella è proprio "la tua" diventa difficilissimo soddisfare la prima senza rischi a meno di 1) è solo curiosità, conoscenza 2) hai una personalità salda, ben strutturata (ne ho conosciuti checchè ne dicano i terroristi del proibizionismo ...) 3) status sociale non "tossico" o problemi familiari...per me è bastato che un punto fosse negativo (il 3,...evabbè!) per trovarmi nei guai, chi potendo risolvere l'infelicità con un "pacchettino da portare nel panciotto" (de Quincey) ci rinuncerebbe? in sintesi ...fare attenzione, tolta la curiosità di sapere "che cosa da"non pensarci più Demetra non voleva certo creare l'attuale mercato globale di cose lecite e no, ma dare conforto alle pene insopportabili! Io non ho saputo farlo e oggi, ahimè, non può più aiutarmi!

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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da asklepios » gio gen 28, 2021 11:56 pm

è così, il problema secondo me è che volendo ricreare un'esperienza che da' una sostanza e cercando di sostirirla con una creata per tutt'altro scopo rimarrà sempre una curiosità insoddisfatta, se sei molto curioso e se quella è proprio "la tua"
Sì sono del tutto d'accordo. Fermo restando che tra provare eroina o fentanyl/oxi, se endovena, danno entrambe rischi analoghi

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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Tirar Puede Matar » lun feb 01, 2021 4:58 pm

Ciao,
tu considera che il valore delle 6h è indicativo, e soprattutto fa riferimento all'effetto usato come antidolorifico e come "copertura" una volta che ne sei dipendente fisicamente, non all'effetto euforizzante.
Io uso ossicodone da anni, l'effetto euforizzante mi dura circa un paio d'ore, ma prima di stare male fisicamente passano tranquillamente 4/6h dall'ultima dose.
Assumerlo a stomaco pieno o vuoto cambia assolutamente nulla, per la nausea puoi usare il plasil che funziona alla perfezione.
Per aumentare la clearance plasmatica, ovvero in parole povere aumentare la durata dell'effetto, il modo migliore è prendere del fluconazolo (un farmaco antimicotico) 1h prima, ma tieni conto che questo è altamente pesante per il fegato, quindi valuta tu se val la pena giocarsi il fegato ( se lo usi spesso), per avere un high prolungato di ossicodone..
Un modo per aumentare l'effetto euforizzante invece può esser quello di abbinarci una benzodiazepina a breve emivita, ma anche questo è altamente rischioso, perchè se la tua tolleranza ad entrambi i farmaci non è adeguata rischi un arresto respiratorio.
Insomma, se ascolti me che un pochino me ne intendo, oltre all'ovvio consiglio di non assumere ossicodone né alcun altro oppiaceo a scopo ricreativo perché ti rovinerà la vita prima ancora che tu te ne renda conto, è di non usare alcun "trucchetto" all'inizio, perchè rischi di rimetterci le piume.
Non amavo quello che mostravi di essere, ma quello che pensavo tu fossi...

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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da asklepios » lun feb 01, 2021 5:19 pm

Plasil potrebbero chiedere la ricetta, nel caso Maloox Nausea e Isaprandil possono essere acquistati senza ricetta, il principio attivo è lo stesso

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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Tirar Puede Matar » lun feb 01, 2021 5:26 pm

asklepios ha scritto:
lun feb 01, 2021 5:19 pm
Plasil potrebbero chiedere la ricetta, nel caso Maloox Nausea e Isaprandil possono essere acquistati senza ricetta, il principio attivo è lo stesso
Corretto. E' sempre metaclopramide ma a dosaggio dimezzato. Basta prendere due maalox nausea, mentre invece per il plasil in teoria ci vuole la ricetta (misteri della scienza). :asd:
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asklepios
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da asklepios » lun feb 01, 2021 5:36 pm

Con l'aspirina è addirittura l'inverso. Puoi acquistare tranquillamente senza ricetta l'aspirina da 500 mg, ma non quella da 100mg (usata come anticoagulante)

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Zenoyr 76
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Zenoyr 76 » lun feb 01, 2021 6:30 pm

Tirar Puede Matar ha scritto:
lun feb 01, 2021 4:58 pm
Ciao,
tu considera che il valore delle 6h è indicativo, e soprattutto fa riferimento all'effetto usato come antidolorifico e come "copertura" una volta che ne sei dipendente fisicamente, non all'effetto euforizzante.
Io uso ossicodone da anni, l'effetto euforizzante mi dura circa un paio d'ore, ma prima di stare male fisicamente passano tranquillamente 4/6h dall'ultima dose.
Assumerlo a stomaco pieno o vuoto cambia assolutamente nulla, per la nausea puoi usare il plasil che funziona alla perfezione.
Per aumentare la clearance plasmatica, ovvero in parole povere aumentare la durata dell'effetto, il modo migliore è prendere del fluconazolo (un farmaco antimicotico) 1h prima, ma tieni conto che questo è altamente pesante per il fegato, quindi valuta tu se val la pena giocarsi il fegato ( se lo usi spesso), per avere un high prolungato di ossicodone..
Un modo per aumentare l'effetto euforizzante invece può esser quello di abbinarci una benzodiazepina a breve emivita, ma anche questo è altamente rischioso, perchè se la tua tolleranza ad entrambi i farmaci non è adeguata rischi un arresto respiratorio.
Insomma, se ascolti me che un pochino me ne intendo, oltre all'ovvio consiglio di non assumere ossicodone né alcun altro oppiaceo a scopo ricreativo perché ti rovinerà la vita prima ancora che tu te ne renda conto, è di non usare alcun "trucchetto" all'inizio, perchè rischi di rimetterci le piume.
Ti ringrazio, comunque no la nausea non è un problema in realtà, il massimo che ho usato è stato 100mg e non l'ho mai avuta.
Per quanto riguarda le benzo, ci ho già provato ma non è che abbia avuto chissà che effetti, quindi ho lasciato perdere anche perché, per ovvi motivi, non ne vale la pena.
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Tirar Puede Matar » mar feb 02, 2021 9:12 am

asklepios ha scritto:
lun feb 01, 2021 5:36 pm
Con l'aspirina è addirittura l'inverso. Puoi acquistare tranquillamente senza ricetta l'aspirina da 500 mg, ma non quella da 100mg (usata come anticoagulante)
Hai ragione, per la cardioaspirina serve la ricetta :asd:
Ma anche per la tachipirina, le pastiglie da 1000mg richiedono ricetta, quella da 500mg no.
Zenoyr 76 ha scritto:
lun feb 01, 2021 6:30 pm
Ti ringrazio, comunque no la nausea non è un problema in realtà, il massimo che ho usato è stato 100mg e non l'ho mai avuta.
Per quanto riguarda le benzo, ci ho già provato ma non è che abbia avuto chissà che effetti, quindi ho lasciato perdere anche perché, per ovvi motivi, non ne vale la pena.
Quindi non sei proprio un novellino, se hai una tolleranza di 100 mg. Che poi è il limite di tolleranza migliore, quando prendevo anch'io 80-100 mg al giorno stavo benissimo, ero lucido e facevo tutto col sorriso.
Ora che sono a 300-400mg al giorno accuso pesantezza mentale e insonnia.
Solo che ridurre è tutt'altro che facile.
Comunque se ci abbini un 2-3 mg di etizolam l'euforia la senti notevolmente aumentata. Almeno per me funziona cosi
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Zenoyr 76 » mar feb 02, 2021 10:00 am

Tirar Puede Matar ha scritto:
mar feb 02, 2021 9:12 am
Quindi non sei proprio un novellino, se hai una tolleranza di 100 mg. Che poi è il limite di tolleranza migliore, quando prendevo anch'io 80-100 mg al giorno stavo benissimo, ero lucido e facevo tutto col sorriso.
Ora che sono a 300-400mg al giorno accuso pesantezza mentale e insonnia.
Solo che ridurre è tutt'altro che facile.
Comunque se ci abbini un 2-3 mg di etizolam l'euforia la senti notevolmente aumentata. Almeno per me funziona cosi
Credo di avere più che altro una tolleranza 'naturale', l'altra volta ho preso 80mg dopo mesi che non assumevo e li ho sentiti normalmente e senza effetti collaterali, forse dipende pure dal peso corporeo, non so. Comunque sì, la dose ideale è 80-100mg, anche se ultimamente vado sui 60mg per risparmiare e poter fare più assunzioni.
Ah con etizolam, io avevo provato con xanax e rivotril, non ricordo i dosaggi, sicuramente ero più fatto, nel senso di più stordito ma non è che mi faccia impazzire come sensazione, a me l'oxy da solo, nel giusto dosaggio, mi dà un certo senso di lucidità; fa scorrere le idee, i pensieri in modo più fluido e questo le benzo un po' lo rovinano imho.
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Tirar Puede Matar » mar feb 02, 2021 10:05 am

Si hai perfettamente ragione sul fatto che le benzo da un lato diano più "fattanza", ma dall'altro rovinino l'effetto dell'oxy, che anch'io adoro proprio per i tuoi stessi motivi. Pensa che lo preferisco 1000 volte di più a morfina ed eroina.
Riguardo la tolleranza naturale può essere, ma non credo influenzi il peso corporeo, perchè io sono 1,90m per 105kg e all'inizio sentivo benissimo anche solo 5mg.
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Zenoyr 76 » dom feb 28, 2021 8:44 pm

Tirar Puede Matar ha scritto:
lun feb 01, 2021 4:58 pm
Per aumentare la clearance plasmatica, ovvero in parole povere aumentare la durata dell'effetto, il modo migliore è prendere del fluconazolo (un farmaco antimicotico) 1h prima, ma tieni conto che questo è altamente pesante per il fegato, quindi valuta tu se val la pena giocarsi il fegato ( se lo usi spesso), per avere un high prolungato di ossicodone..
Mi sono informato riguardo questo farmaco e volevo chiederti, non è importante il dosaggio per aumentare l'effetto dell'oxy? O sì?
Lo ho in capsule da 100mg, ipoteticamente prenderne una basta per il mio scopo?
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Re: Assorbimento e metabolismo ossicodone

Messaggio da Zenoyr 76 » lun mar 01, 2021 12:33 am

Alla fine ne ho presa una da 100mg ed in effetti sta durando più del previsto, grazie, ottimo consiglio.
PS: ma solo a me l'ossicodone non causa affatto (nemmeno in grandi quantità) stipsi, nausea o vomito ma una ritenzione urinaria veramente limitante? Cioè, so che gli oppioidi possono causarla, però mi stupisce l'assenza di effetti collaterali più comuni e la presenza di questo, leggermente meno comune
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