Assurde novità sulla prevenzione della tolleranza

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Alfametiltriptamina
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Iscritto il: mer ott 26, 2022 3:21 pm

Assurde novità sulla prevenzione della tolleranza

Messaggio da Alfametiltriptamina » mer ott 26, 2022 4:20 pm

Allora praticamente noi abbiamo i recettori a cui si legano le molecole che possono anche essere sostanze stupefacenti. Questi recettori sono i responsabili al dare inizio agli effetti all'interno della cellula. Il recettore attiva, oltre al processo principale da cui provengono gli effetti stupefacenti, anche il processo di internalizzazione; in cui il recettore viene portato dall'esterno della cellula, dove può legarsi con le sostanze, all'interno. In passato si pensava che l'internalizzazione fosse la causa della tolleranza, perché un recettore non più all'esterno della cellula non può più legarsi alla molecola facilmente. IN REALTÀ É TUTTO FALSOOOOO. Oggi sappiamo che l'internalizzazione in realtà é la parte iniziale del processo che ricicla il recettore! Abbiamo capito che la tolleranza é data dal recettore che una volta svolta la sua funzione si rovina praticamente. Per farlo tornare a funzionare é necessario riciclarlo, quindi ecco che il processo della internalizzazione é necessario per resettare la tolleranza! Infatti una volta capita questa cosa hanno creato delle molecole che hanno un bias per attivare principalmente il processo di internalizzazione piuttosto che quello principale che da luogo all'effetto stupefacente, in maniera tale da poter riciclare il recettore velocemente e prevenire la tolleranza. Un esempio di questi é una sostanza chiamata DAMGO https://en.wikipedia.org/wiki/DAMGO, che é un oppioide con questa caratteristica. Una cosa interessante é che il processo di internalizzazione quando attivato non é omologo, ovvero che non coinvolge solo il recettore a cui si é legata la molecola, ma anche a tutto il gruppo vicino di recettori, INFATTI hanno fatto degli studi sugli umani ai quali somministravano DAMGO e morfina contemporaneamente e notavano che non c'era alcuna tolleranza anche dopo una settimana!!!

Si potrebbe fare una molecola con il bias per l'internalizzazione che si lega a tutti i tipi di recettori della serotonina e prenderla assieme a MDMA/6-APB o anche LSD al fine di evitare la tolleranza!

Scusate se non parlo in termini tecnici di beta arrestin pathways ecc... Ma cerco di farmi capire da tutti.


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